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缬沙坦的制备和纯化方法

1205   编辑:管理员   来源:北方有色网  
2023-03-19 08:28:36
本发明涉及药物化学领域,公开了一种缬沙坦的制备和纯化方法,S1. 采用L‑缬氨酸和醇加入到反应釜中,缓慢滴加完二氯亚砜后,升温回流反应,加入醋酸异丙酯打浆,抽滤,得到中间体1;S2. 中间体1在溶剂中与起始物料2在碱性条件下发生亲核反应,得到中间体2;S3. 中间体2在溶剂中与正戊酰氯在碱性条件下发生亲核反应,得到中间体3;S4. 中间体3在溶剂中与叠氮化钠和催化剂(‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物,发生环合反应,洗涤后析晶,干燥得到缬沙坦。本发明环合反应中使用叠氮化钠和催化剂((‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物),环合收率可达90%。本发明的纯化方法缬沙坦原料纯度>99.99%,溶剂残留(乙酸乙酯)<0.5%,特定杂质<0.01%,无其他未知单杂,对映异构体杂质未检出。
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“缬沙坦的制备和纯化方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
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