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托匹司他的制备方法

862   编辑:管理员   来源:北方有色网  
2023-03-19 05:08:11
本发明提供了一种托匹司他的制备方法,涉及药物合成技术领域。该托匹司他的制备方法包括以下步骤:4‑氰基吡啶在溶剂、碱性试剂下与水合肼保温搅拌反应得到中间体1;4‑吡啶甲酸在酸性试剂、双氧水下加热搅拌反应得到异烟酸氮氧化物;中间体1与异烟酸氮氧化物在溶剂、缩合剂催化条件下保温搅拌反应得到中间体3;中间体3在溶剂、氰化物条件下,氮气保护,加热搅拌反应得到中间体4;中间体4在酸性试剂下回流反应,降温至室温,过滤得到托匹司他固体。本发明经肼解、氧化、缩合、氰化和环化得到托匹司他,该制备方法选择异烟酸和4‑氰基吡啶作为起始物料,生产成本低、收率高、纯度高、三废较少,适合于工业化生产托匹司他及其中间体。
声明:
“托匹司他的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
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