本发明公开了一种环境友好的阿米卡星的合成方法。它包括活性酯的合成、卡那霉素A
硅烷化物的合成、酰化反应、水解反应和降解反应,其中活性酯的合成方法为:2(S)-2-羟基-4-氨甲酰基丁酸和N-羟基邻苯二甲酰亚胺,在N,N-二环己基碳二酰亚胺存在下进行酯化反应,生成活性酯;降解反应方法为:水解反应产物在碱性条件下,采用次氯酸钠降解,得到阿米卡星。采用本发明的合成方法,省去侧链上氨基的邻苯二甲酰基保护基,可以避免产生邻苯二甲酰肼固体废弃物,降低了对环境的危害,同时合成步骤由原来的7步缩短为5步,大大减少了合成过程产生的废水和固体废弃物。
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