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富马酸伊布利特的合成方法

1022   编辑:管理员   来源:北方有色网  
2023-03-18 23:22:24
一种III类抗心律失常药物富马酸伊布利特的合成方法,以苯胺为起始原料与甲磺酰氯反应得到甲磺酰苯胺,产物在二氯甲烷、无水三氯化存在下与丁二酸酐反应得到得4-氧代-4-(4-甲磺酰胺基苯基)丁酸,后者在二异丙基碳二亚胺、四氢呋喃存在下与N-乙基庚胺缩合成酰胺,酰胺在超声波作为反应的催化剂下用四氢铝还原得到产物伊布利特,伊布利特再在超声波存在下与与富马酸成盐得到富马酸伊布利特。本发明合成工艺总收率达到了60%,反应得率和转化率高,产品纯度大于99.8%,且原料易得,适合于工业化生产。
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