本发明涉及一种手性3,4‑二氢苯并噻二嗪类化合物的制备方法:在无水、无氧且含有保护气氛的条件下,将式(1)和式(2)所示的化合物在催化剂作用下,添加分子筛,在有机溶剂中于‑40℃至40℃下反应,得到式(4)所示的手性3,4‑二氢苯并噻二嗪类化合物;催化剂包括手性TADDOL型稀土金属配合物或手性TADDOL配体与络合氯化锂的稀土金属胺化物的联合催化剂;反应路线如下:其中,R1选自氢、C1‑C4烷基或卤素;R2选自氢、C1‑C2烷基或苯基;R3选自C1‑C5烷基、C3‑C6环烷基、苯基、苄基、苯丙基、C1‑C4烷基取代苯基、C1‑C4烷氧基取代苯基、卤代苯基、呋喃基或噻吩基。
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