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六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物及其制备方法及应用

1169   编辑:管理员   来源:北方有色网  
2023-03-18 23:29:38
本发明公开了一种六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物及其制备方法及应用,本发明以相应的由相应的3-单取代氧化吲哚1与丙烯酸酯2先发生Michael加成反应,生成中间体3,然后中间体3与甲胺发生酰胺化反应,生成中间体4,最后中间体4通过与四氢化发生氢化还原环化反应生成最终产物六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物,对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值,本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人肺癌细胞(A549)、人前列腺(PC-3)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物中间体用途。
声明:
“六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物及其制备方法及应用” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
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